In vitro de Investigación del potencial giardicidal cuatro análogos de metronidazol

RESUMEN

La Giardia lamblia es un protozoario intestinal de distribución mundial humano. La giardiasis es responsable de diarreas, síndrome de malabsorción y pérdida de peso , agotamiento físico y niños mentalmente subdesarrollados. Sigue siendo la principal causa de diarrea en los países desarrollados . En 1962 , metronidazol ha sido usado en el tratamiento de las giardiasis , debido a su excelente eficacia y baja toxicidad. Sin embargo , se observó que los aislados de G. lamblia , de pacientes de diferentes regiones del mundo difieren en la sensibilidad a metronidazol in vitro. También hay informes de pacientes refractarios al tratamiento. Por lo tanto , la búsqueda de análogos de metronidazol más eficaz contra el parásito se convierte en una opción importante para controlar esta enfermedad . Este estudio tiene como objetivo investigar el potencial de cuatro nitroimidazoles similares giardicidal , X -etil -2-metil -5- nitroimidazol (X = OM , MTZMs , X = Br, MTZBr , X = N3, MTZN3 , X = I, MTZI ) , sintetizado a partir de metronidazol. La eficacia in vitro de los compuestos se evaluó en una muestra de Portland G. lamblia por ED50 ( dosis efectiva que inhibe el crecimiento de 50% de los trofozoítos ) y el MIC ( concentración mínima inhibitoria necesaria para inhibir el crecimiento máximo de trofozoítos ) . El metronidazol fue utilizado como la eficacia del control . La eficacia de metronidazol fue evaluada inicialmente por los dos métodos cuantitativos : el recuento de trofozoítos en una cámara de Neubauer y por colorimetría . Teniendo en cuenta la sensibilidad y la precisión del método, el método colorimétrico mostraron resultados más precisos en comparación con el recuento de trofozoítos en una cámara Neubauer . Trofozoítos de G. lamblia en fase de crecimiento logarítmico se distribuyeron en placas de cultivo celular de 24 pozos para asociados nitroimidazoles derivados en condiciones anaeróbicas a 37 ° C . El metronidazol y sus derivados se asociaron con trofozoítos mirando a concentraciones crecientes para determinar el ED50 y el MIC . El metronidazol mostró ED50 = 1,96 0,13 y 1,95 uM uM CMI = 34,10 . Todos los análogos de la prueba había giardicidal alto potencial en comparación con el metronidazol.

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