Metronidazol. . Funcion como Giardicida



METRONIDAZOL

DESCRIPCION:
VERTISAL. Amebicida, giardicida, tricomonicida, eficaz contra Gardnerella vaginalis y anaerobicida. Capsulas, Inyectable, Suspension. SILANES



INDICACIONES TERAPÉUTICAS
Las cápsulas y la suspensión oral están indicadas en el tratamiento de la amebiasis invasora intestinal aguda o crónica, absceso hepático amebiano y otras formas de amebiasis invasora extraintestinal. Giardiasis, vaginitis y/o uretritis por Trichomonas y/o Gardnerella. La solución inyectable: – Tratamiento o prevención de infecciones como septicemia, bacteriemia, infecciones intraabdominales, abscesos pélvicos, hepáticos y cerebrales, sepsis puerperal, celulitis pélvica, trombosis séptica, etcétera, por bacterias anaerobias grampositivas o gramnegativas como: Bacteroides fragilis y melaninogenicus, Veillonella, Fusobacterium, Propionibacterium, Clostridium, Peptococcus y Peptostreptococcus. – Absceso hepático amebiano y otras formas de amebiasis invasora grave.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA
VERTISAL* (metronidazol) es un medica­mento que se absorbe tanto por vía bucal como parenteral y vaginal. 

Los estudios in vitro e in vivo han demostrado que la dosis empleada en el humano de VERTISAL* superan las concentraciones mínimas amebicidas, giardicidas, así como las CMI contra la mayoría de los gérmenes anaerobios.

Su mecanismo de acción, no está totalmente aclarado, actúa a nivel tisular, determina en el microorganismo una pérdida de la estructura helicoidal del ADN con una ruptura de las cadenas, lo que altera concomitantemente la función del microorganismo.

Como otros fármacos, el metronidazol es consistentemente bactericida a bacterias anaerobias susceptibles, esto se debe a la reducción del grupo 5-nitro del fármaco por las bacterias, por un sistema parecido al de la ferredoxina y bajo un ambiente anaeróbico, formando productos intermedios que interactúan con el ADN bacteriano.

Una dosis de 250 mg por vía bucal produce concentraciones plasmáticas de 3 mcg/ml entre 30 y 60 minutos post-administración; con 750 mg por vía bucal se alcanzan concentraciones plasmáticas de 14 mcg/ml a los 30 minutos pos-tadministración. Su vida media plasmática promedio es de 8 a 9 horas.

Su ligadura a proteínas es no más del 20%. Después de una administración de 500 mg de VERTISAL*, las concentraciones plasmáticas son de aproximadamente 25 mcg/ml, concentraciones de 18 mcg/ml han sido reportadas con el esquema de 15 mg/kg/peso, seguidas de 7.5 mg/kg/peso cada 6 horas. El metronidazol se distribuye importantemente en los líquidos y tejidos corporales incluyendo abscesos hepáticos y cerebrales, líquido cefalorraquídeo, secreciones vagina­les, semen, saliva, leche materna, alcanzando concentraciones similares a las plasmáticas.

El metronidazol se metaboliza en el hígado, originando varios metabolitos, los principales son el denominado “metabolito hidroxi” que tiene actividad antibacteriana y es detectado en plasma y orina; el “metabolito ácido” que es inactivo y se elimina con la orina, existen otros metabolitos inactivos y que probablemente son formados por la flora intestinal, lo cual origina que en algunos pacientes su orina tenga un color pardo rojizo.

El 80% de una dosis se elimina en 48 horas con la orina y un pequeño porcentaje con bilis-heces.

 

CONTRAINDICACIONES
Embarazo, lactancia, hipersensibilidad, ingestión de bebidas alcohólicas, pade­cimientos activos del SNC, discrasia sanguínea e insuficiencia hepática grave.

PRECAUCIONES GENERALES
No prolongar el tratamiento más de 10 días. No exceder la dosis diaria de 2.5 g. Evítese la ingestión de bebidas alcohólicas durante el tratamiento y 7 días después de haberlo terminado. En los casos de insuficiencia renal manifiesta, reducir la dosis de metronidazol a la mitad si el médico lo considera oportuno. VERTISAL* Inyectable puede administrarse solo o asociado con otros agentes antibacterianos, pero aplicándolo por separado, nunca en el mismo frasco de solución para aplicación parenteral.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA
El metro­nidazol cruza la barrera placentaria y pasa a la circulación fetal, por lo cual su uso queda sólo bajo la indicación y supervisión del médico valorando riesgos contra beneficios. En la leche materna se alcanzan concentraciones de metronidazol semejantes a las plasmáticas, por lo cual se deberá evitar su uso en mujeres lactando.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS
Náuseas, vómito, sabor metálico y desagradable en la boca, cefalalgia, diarrea, mareo, rash, prurito. A dosis altas: fiebre, eritema, leucopenia, convulsiones, neuropatía periférica. Si se ingieren bebidas alcohólicas se presenta una reacción disulfirámica caracterizada por: enrojecimiento y sensación de calor en la cara, cefalea y ocasionalmente descenso de la tensión arterial. Todas estas reacciones indeseables desaparecen al terminar la terapia o suspenderla.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO
El metronidazol potencializa a los anticoagulantes warfarínicos y cumarínicos. Con barbitúricos, éstos aceleran la eliminación del metronidazol, lo que puede ocasionar fracasos terapéuticos. Con cimetidina aumenta las concentraciones de metronidazol. Con disulfiram jamás asociarlos porque se presentan psicosis aguda o estados confusionales. El metronidazol causa intolerancia al alcohol ya que interfiere con su metabolismo y esto causa una reacción parecida a la que produce el disulfiram.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO
Puede interferir en los resultados de las siguientes determinaciones: aminotransferasa aspartato, lactato deshidrogenasa, triglicéridos, transaminasas hepáticas y glucosa por el método de la hexocinasa.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD
No posee efectos cancerígenos, mutagénicos ni teratogénicos en el ser humano a las dosis terapéuticas. No modifica la fertilidad.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN
Oral. CAPSULAS Y SUSPENSIÓN: Amebiasis adultos: De 1.200 a 2.0 g en 24 horas (3 a 5 cápsulas al día) durante 7 a 10 días; dosis máxima al día 2.5 g. Amebiasis infantil: De acuerdo a la edad la dosis es variable de 30 a 40 mg/kg/24 horas; durante 7 a 10 días. Absceso hepático amebiano: La dosis promedio es de 1.5 a 2 g de metronidazol en 24 horas durante 10 días, puede combinarse con la vía parenteral. Vaginitis y/o uretritis por Trichomona y/o Gardne­rella: De 3 a 5 cápsulas al día (1.200 a 2.0 g/día) durante 10 días a cada miembro de la pareja. Niños: 20 mg/kg/día durante 7 días. Giardiasis: En adultos 3 cápsulas (1.200 g) al día durante 5-7 días. En niños, 20 mg/kg/día repartidos en 3 tomas durante 5 días consecutivos. Infecciones por anaerobios: Se recomienda la presentación para aplicación parenteral al inicio de la terapia y cambiar a la vía oral cuando las condiciones del paciente mejoren. SOLUCIÓN INYECTABLE: En absceso hepático amebiano e infecciones por anaerobios: Adultos y niños mayores de 12 años, 200 a 500 mg por vía endovenosa en solución salina o glucosada al 5% cada 6 a 8 horas. Si prefiere dosificar VERTISAL* Inyectable a la dosis de 15 mg/kg de peso corporal en solución salina o glucosada al 5% como dosis de impregnación, continuar cada 6 a 8 horas con 7.5 mg/kg de peso en la solución salina o gluco­sa­da al 5%. Niños menores de 12 años: 7.5 mg/kg de peso cada 6 a 8 horas en solución salina o glucosada.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL
Dosis de 6,000 a 10,400 mg causan náuseas, vómito y ataxia, convulsiones y neuropatía periférica. No hay antídoto específico. En las presentaciones para administración por vía bucal se recomienda provocar el vómito y medidas generales, así como terapia sintomática.

3 comentarios (+¿añadir los tuyos?)

  1. Mariela Pontaza
    Sep 10, 2010 @ 21:19:08

    Me parecio muy interesante esta informacion acerca del metronidazol, sus indicaciones, accion farmacologica y contraindicaciones

    Responder

  2. mayte carias
    Sep 10, 2010 @ 21:47:21

    Interesante

    Responder

  3. cludia
    Sep 10, 2010 @ 22:00:29

    Ya que este tipo de bactericida actúa hacia bacterias anaerobias, sería interesante hacer pruebas determinar que consecuencia tendrían en un ambiente aerobio, puede ser posible que también formen algun tipo de producto con el ADN bacteriano como en el ambiente anaerobio

    Responder

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